Texto publicado por Miguel de Portugalete

Ciencia: Diseñan un film ocular bioadhesivo para el tratamiento del glaucoma.
Medicina.

Ciencia: Diseñan un film ocular bioadhesivo para el tratamiento del glaucoma.

Un film super delgado, similar a un lente de contacto, que se adhiere al ojo sin irritar ni obstaculizar la visión, y que libera gradualmente un fármaco
para frenar el avance de la ceguera producida por el glaucoma. La frase describe sintéticamente el dispositivo terapéutico creado y recientemente patentado
por un equipo de científicos del Departamento de Farmacia de la Facultad de Ciencias Químicas la Universidad Nacional de Córdoba (UNC), en Argentina.

El desarrollo innova en la forma de administrar Acetazolamida (AZM), un farmaco utilizado en el tratamiento de esta patología ocular crónica, que en Argentina
tiene gran incidencia en mayores de 61 años. A nivel mundial, se estima que esa enfermedad afectará a 80 millones de personas para 2020.

El glaucoma se caracteriza por un aumento de la presión intraocular que genera daño irreversible en el nervio óptico y disminuye progresivamente la visión.
Puede detectarse a tiempo con estudios oftalmológicos periódicos, pero no puede revertirse cuando ya produjo pérdida de la vista. Drogas como la AZM mantienen
la presión intraocular baja y evitan el avance de la enfermedad.

Actualmente la única forma de administrar ese fármaco es por vía oral, ya que se trata de un compuesto poco soluble como para aplicarlo en gotas tradicionales.
Para asegurar su efecto, hoy se utilizan dosis elevadas, lo que genera efectos adversos como diuresis o enfermedades en la sangre (discrasias severas).

El film ocular creado por los científicos de la UNC, en cambio, es una lámina de polímeros biocompatibles que se coloca en el saco conjuntival del ojo,
donde se adhiere y queda anclado. Así se evita que los “mecanismos de barrido”, como el parpadeo y las lágrimas, lo muevan o expulsen mientras libera gradualmente
el compuesto activo.

Según explica Santiago Palma, miembro del equipo de investigación, este sistema asegura la llegada de la droga al interior del ojo en forma eficiente,
evitando los efectos adversos de su ingesta. Y, en ese sentido, destaca que el dispositivo puede permanecer mucho tiempo en el ojo sin generar irritación
o molestias. “Esto es fundamental, porque la eficacia terapéutica reside en mantener la presión ocular baja, condición que solo se logra con la acción
del fármaco”, aclara.

Las láminas oculares fueron creadas con polímeros utilizados en la industria farmacéutica para producir comprimidos, inyectables o cosméticos. La originalidad
de la idea radicó en la combinación de diversos tipos de materiales. “La ventaja es que ya están autorizados por entidades sanitarias, se sabe que no son
tóxicos. En el trabajo, tuvimos en cuenta la posibilidad de cargar esos films con otros fármacos: es decir, son una plataforma que puede tener otros usos
terapéuticos”, continúa Palma.

En el extremo de la pinza, puede observarse una de las láminas probadas por el equipo científico de la UNC. (Foto: UNC)

El 70% de los medicamentos utilizados en oftalmología se aplican como gotas. Pero solamente son efectivos si se administran frecuentemente, ya que las
barreras fisiológicas del ojo eliminan la mayor parte y apenas ingresa entre el 1% y el 3% del fármaco. Esa fue una de las razones por la cual los investigadores
consideraron el film de polímeros. Además, este material tiene la ventaja de ser maleable incluso en tamaños delgados y es bioadherente, es decir, se pega
a las mucosas con cierto grado de permanencia y eficacia.

Durante los experimentos con animales (conejos), los autores probaron láminas realizadas con diversas combinaciones de polímeros y midieron la velocidad
de liberación del medicamento, el grado de adhesión de la película y la irritación provocada. “Para que la droga sea liberada de forma lenta y constante
debimos someter la película a un proceso de recubrimiento. El film queda adherido al ojo por lo menos dos días sin generar irritación, resiste los movimientos
de barrido naturales y, al mismo tiempo, es posible sacarlo sin producir daño ni molestia”, aclara Palma.

También realizaron pruebas para medir la duración del efecto terapéutico de la droga. “Si una gota –que se lava en una hora– puede aplicarse cada ocho
horas, un film que libera fármaco constantemente durante ocho horas, podría ponerse una vez al día, por ejemplo”, describe el científico.

Hasta ahora, los investigadores pudieron mantener la liberación constante de fármaco durante ocho horas, pero suponen que ese tiempo puede extenderse y,
correlativamente, espaciar la aplicación de las películas.

Mejorar la frecuencia de colocación no es un tema menor. Por un lado, la única forma de impedir el avance de la enfermedad es mantener la presión ocular
baja, lo que implica mantener constante la acción terapéutica de la droga. Por el otro, diversos estudios aseguran que el 25% de los pacientes con enfermedades
crónicas no cumplen correctamente el tratamiento. A esto se agrega que el glaucoma afecta sobre todo a mayores de 60 años, pacientes que generalmente están
polimedicados. Por esa razón, contar con un dispositivo de fácil aplicación, que pueda colocarse una vez al día o cada dos o tres días, impactaría positivamente
en la adhesión a la terapia y en la calidad de vida de estas personas.

Respecto a la forma de colocar las láminas, los científicos plantean que deberían incorporarse a un aparato similar a las inyecciones de insulina, recargable
con cartuchos de films. De esa manera, el paciente presionaría sobre el ojo levemente, pegaría uno de los discos y el resto se mantendría estéril.

Aunque todavía no se han realizado pruebas en humanos, los experimentos que respaldan la eficacia de este invento son contundentes: en cuatro horas lograron
reducir la presión intraocular en el 40% de los animales que participaron en la experiencia, lo que convierte a este sistema de administración tópica de
la AZM, en una de las terapias más efectivas para frenar la ceguera provocada por el glaucoma.

Los investigadores apuestan a que próximamente inversores privados se interesen en este desarrollo y realicen las acciones necesarias que lleven este invento
del laboratorio a las farmacias. (Fuente: Josefina Cordera/UNCiencia/DICYT)